Bittere Pillen? Nein, danke!

Hot Melt Coating (HMC) – eine Technologie zur Verbesserung von Geschmack, Stabilität und Freisetzung

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18.03.2015 Tabletten schlucken ist nicht jedermanns Sache. Viele Arzneimittel sind oral einzunehmen, da dies als der günstigste, einfachste und sicherste Weg für die Selbstmedikation gilt.

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Entscheider-Facts für Betreiber

  • Hot Melt Coating (HMC) bietet im Vergleich zu konventionellen lösungsmittelbasierten Coatingtechnologien viele Vorteile. HMC vermeidet Trocknungszeiten und macht potenziell toxische und teure organische Lösungsmittel wie Ethanol und Isopropanol überflüssig. Der schnellere Prozess resultiert in einem höheren Chargendurchsatz, führt zu größeren Produktionsmengen und erhöht die Produktivität.
  • HMC ist außerdem ein wirksames Verfahren, um den oft bitteren Geschmack von Wirkstoffen zu maskieren und Produkte mit einem angenehmen Mundgefühl herzustellen.

Konventionelle, feste orale Darreichungsformen haben jedoch ihre Nachteile: Eine aktuelle Studie belegt, dass über 50 % der Befragten in den USA und Deutschland Probleme mit der Einnahme von Tabletten und Kapseln haben. Oftmals sind diese zu groß zum Schlucken, bleiben im Hals stecken bzw. schmecken oder riechen unangenehm.

Anwenderfreundliche Darreichungsformen können das Problem lösen: Instant-Getränke, Direktgranulate, Brause-, Kau- und Lutschtabletten sind leichter zu schlucken, insgesamt angenehmer einzunehmen und helfen, die Compliance, also die Therapietreue, zu verbessern. Entscheidend für die Wirksamkeit oraler Darreichungsformen sind – abgesehen von der Größe – Geschmack und Mundgefühl. Da pharmazeutische Wirkstoffe oft sehr bitter und unangenehm schmecken, muss deren Geschmack maskiert werden, um das Arzneimittel für Patienten akzeptabel und attraktiv zu machen. Das Problem besteht grundsätzlich bei allen oralen Darreichungsformen, spielt aber bei anwenderfreundlichen Darreichungsformen eine besonders wichtige Rolle, da diese im Vergleich zu konventionellen Tabletten und Kapseln länger im Mund verbleiben und deren Geschmack deswegen intensiver wahrgenommen wird. Eine Geschmacksmaskierung wird üblicherweise durch einen Überzug (Coating) erzielt, so dass der schlecht schmeckende Wirkstoff im Mundraum nicht wahrgenommen wird. Coatings haben jedoch noch andere Vorteile: Mit ihrer Hilfe können Aussehen, Stabilität und Mundgefühl des Produkts verbessert, das Freisetzungsprofil des Wirkstoffes beeinflusst und dieser vor chemischen Abbau geschützt werden.

Einschränkungen lösemittelbasierter Coatings
Das Coating von Wirkstoffen beinhaltet Auflösung bzw. Suspendierung der Hilfsstoffe in einem Lösemittel und das anschließende Beschichten des Starterpartikels – in diesem Fall des Wirkstoffpartikels – mit dieser Mixtur. Dies ist relativ zeitaufwendig und teuer, insbesondere beim Einsatz von Wasser als Lösemittel, da wässrig beschichtete Partikel getrocknet werden müssen, was wiederum Zeit und Wärmeenergie benötigt. Darüber hinaus sind manche Komponenten nicht wasserlöslich, so dass organische Lösemittel wie Alkohole, Ketone oder Äther eingesetzt werden müssen. Normalerweise trocknen diese zwar schneller als Wasser, haben jedoch andere Nachteile, wie leichte Entzündlichkeit, höhere Kosten oder möglicherweise Toxizität.

Heftausgabe: März 2015
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Über den Autor

Dr. Detlev Haack, Head of R&D, Dr. Martin Koeberle, Senior Manager Analytical Development, Hermes Pharma
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