In einem Schritt

Spritzgießen von pharmazeutischen Darreichungsformen

Analytische Betrachtung: Freisetzungsprofile geben Aufschluss
Die Freisetzungsprofile wurden als Funktion der Wirkstoffbeladung untersucht. Dafür wurden im betrachteten Fall vorcompoundierte Mikropellets mit einem variierten Wirkstoffanteil von 10 bis 30 % für das Spritzgießen der Tabletten eingesetzt.

Zum Vergleich der Freisetzungsprofile von zum einen compoundierten Pellets und zum anderen spritzgegossenen Tabletten wurden die Pellets und die Tabletten jeweils in einer dem pH-Wert des Magens ähnlichen Säure gelöst und anschließend die Wirkstoffabgabe chromatografisch bestimmt. Im Wesentlichen konnten daraus folgende Erkenntnisse abgeleitet werden:

Die Wirkstoffbeladung hat nahezu keinen Einfluss auf das Freisetzungsverhalten der Wirkstoffe. Dies gilt sowohl für die lediglich compoundierten Mikropellets als auch für die spritzgegossenen Tabletten. Aufgrund der größeren spezifischen Oberfläche erfolgt die Freisetzung bei den Mikropellets wesentlich rascher.

Als Vorteil lässt sich bei den spritzgegossenen Tabletten eine häufig geforderte verzögerte Wirkstoffabgabe erzielen. Hinzu kommt, dass bei spritzgegossenen Tabletten die Bruchgefahr niedriger ist als bei aus Pulver gepressten Tabletten. Ein Grund hierfür ist die stärkere Kompaktierung bei der Formgebung.

Vom Labor- zum Industriemaßstab
Für die Umsetzung dieser Forschungsergebnisse in die pharmazeutische Großserienfertigung (Ausstoß von 200.000 Tabletten/h) wurden bereits Werkzeug- und Spritzgießmaschinenkonzepte unter Beachtung wirtschaftlicher Aspekte erarbeitet. Dabei wurden Spritzgießwerkzeuge mit Vollheißkanalsystemen und Kavitätenzahlen von 128 betrachtet.
Fazit: Die Ergebnisse der Forschungsarbeit machen deutlich, dass in der Spritzgießtechnik für die Herstellung pharmazeutischer Darreichungsformen interessante Potenziale zur Effizienz- und Qualitätssteigerung stecken. Tabletten mit beispielsweise verzögerter Freisetzung des Wirkstoffs und verringerter Bruchgefahr sind herstellbar.

Heftausgabe: Februar 2016
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Über den Autor

Herwig Juster, wissenschaftlicher Mitarbeiter am Institut für Polymer-Spritzgießtechnik und Prozessautomatisierung (IPIM) an der Johannes Kepler Universität, Prof. Dr.-Ing. Georg Steinbichler, Vorstand des Institutes für Polymerspritzgießtechnik und Prozessautomatisierung (IPIM) und Leiter Forschung
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